본 발명은 신규 구조의 프롤린 이소티오우로늄 염 화합물 및 이를 촉매로 적용하여 생물학적 활성을 지닌 천연 산물 및 의약품에 광범위하게 존재하는 베타 하이드록시 카보닐 화합물을 효율적으로 제조하는 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 신규 구조의 프롤린 이소티오우로늄 염 화합물을 촉매로 하여 케톤 화합물과 알데히드 화합물의 비대칭 알돌반응을 수행하여 입체선택성이 향상된 키랄 베타 하이드록시 카보닐 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.