본 발명은 키랄 베타 히드록시 카보닐 화합물의 제조 방법 및 이에 의해 제조된 키랄 베타 히드록시 카보닐 화합물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 프롤린 및 이소티오우로늄 염을 포함하는 촉매 조성물을 비대칭 알돌 반응에 이용하여 입체선택성이 향상된 키랄 베타 히드록시 카보닐 화합물을 제조하는 방법 및 이에 의하여 제조된 키랄 베타 히드록시 카보닐 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 프롤린 유도체 및 이소티오우로늄 염을 포함하는 촉매 조성물을 비대칭 알돌 반응에 이용함으로써 수율, 거울상 선택성, 부분입체 선택성을 향상시키는 효과를 나타낸다.