본 발명은 식물에서 세로토닌 유도체를 생합성하는 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 식물에 세로토닌 유도체 생합성 유도물질을 처리하거나 또는 식물에서 티라민 하이드록시신나모일 트랜스퍼라제의 과다발현을 유도하는 것을 특징으로 하는 세로토닌 유도체의 생합성 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 공지의 항암, 항산화 및 뼈 형성 촉진 활성을 갖는 페루로일세로토닌 및 쿠마로일세로토닌과 같은 세로토닌 유도체를 제조할 수 있다. 상기의 방법에 의해 제조된 세로토닌 유도체는 정제되어 이용되거나 식용 가능한 식물 그 자체로 이용될 수 있다. 티라민 하이드록시신나모일 트랜스퍼라제, THT, 세로토닌 유도체, 쿠마로일세로토닌, 페루로일세로토닌