본 발명은 하기 화학식 I의 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터 및 약학적 허용되는 그의 염, 이의 제조방법 및 이의 용도에 관한 것이다. [화학식 I] NH 2 -CH 2 -CO-CH 2 -CH 2 -CO-O-R 상기 화학식 (I)에서, R은 2-프로페닐기, 3-부테닐기, 4-펜테닐기, 5-헥세닐기, cis-2-펜테닐기, cis-3-헥세닐기, cis-4-헥세닐기 및 trans-2-헥세닐기로 이루어지는 군에서 선택된다. 본 발명은 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터 및 약학적 허용되는 그의 염의 제조방법 및 상기 화합물을 함유한 광선역학 요법에 의한 피부 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 발명으로서, 본 발명의 실시에 따라 경피흡수가 용이하고 세포독성이 적은 화합물을 제공하며, 아미노기를 보호하는 과정을 거치지 않음으로써 수율을 높인 제조방법을 제공하는 것을 특징으로 한다. 5-아미노레불린산(ALA), 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터, 광민감제