본 개시는, 면역 세포의 활성화 작용, 세포 상해 활성, 또는 항종양 활성을 가지면서, 정상 조직 등의 비종양 조직에 대한 작용이 낮아, 부작용이 적은 항CD137 항원 결합 분자, 및 그들을 사용하는 방법을 제공하는 것을 목적으로 한다. 표적 조직에 있어서의 각종의 물질(예를 들어, 저분자 화합물)에 의존하여 CD137에 대한 결합 활성이 변화하는 CD137 항원 결합 분자를 발견하여, 제조하는 것에 의해, 면역 세포의 활성화 작용, 세포 상해 활성, 또는 항종양 활성을 가지면서, 정상 조직 등의 비종양 조직에 대한 작용이 낮아, 부작용이 적은 항CD137 항원 결합 분자를 제공함과 함께, 그의 사용 방법, 약학적 제제 등을 제공한다. 본 개시는 또한, 항원 결합 활성이 저분자 화합물에 의존하여 변화하는 항원 결합 분자, 그의 제조 방법, 및 그의 사용을 제공한다.