본 발명은 지초( Lithospermum erythrorhizon ) 뿌리의 에탄올추출물에 1-메틸-미오-이노시톨, 수크로오스, 1-케스토스, 니스토스등의 기능성 당화합물 존재확인 및 이들 물질의 분리방법에 관한 것이다. 지초뿌리를 에탄올 용매로 추출하여 얻어진 에탄올추출물을 농축하여 에탄올을 제거하고, 이어서 헥산과 에틸아세테이트로 세척한 다음, 메탄올로 용해하여 메탄올가용물을 얻은 후, 이 메탄올가용물을 실리카켈 흡착 컬럼 크로마토그라피, 옥타데실실란 컬럼 크로마토그라피, 세파덱스 LH-20 컬럼 크로마토그라피, GPC-HPLC등의 단계를 거쳐 최종적으로 4종의 화합물을 단리하였으며, FAB-MS, NMR 분석에 의해 상기 네가지 물질로 구조 결정하여, 이들 당화합물이 지초뿌리에 함유되어있음을 밝히고, 이들 당화합물의 분리방법을 제공한다. 지초뿌리, 1-메틸-미오-이노시톨, 수크로오스, 1-케스토스, 니스토스