본 발명은 호모아이소플라보노이드(Homoisoflavonoid) 유도체 및 플라본(Flavone) 유도체의 원-팟(one-pot) 합성방법에 관한 것이다. 본 발명의 합성방법을 이용하는 경우, 루테늄 촉매 및 염기의 존재 하에 살리실알데하이드 및 아릴알키노익산을 반응시킴으로써, 단일 단계 과정(원-팟)을 통하여 호모아이소플라보노이드 및 플라본을 선택적으로 수득할 수 있으므로, 본 발명의 합성방법은 단순/일회용의 선택적 금속 촉매 합성 방법이며, 이는 다수의 생체 활성 물질의 제조에 이용될 수 있다.