본 발명은 알카인일 카복실산, 알데하이드 및 아민을 반응시켜 금속 촉매를 사용하지 않고 탈카복실화 반응을 통하여 프로파질아민 또는 이의 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법은 프로파질아민 또는 이의 유도체를 제조하는 경우 글레이저 부산물이 형성되지 않으며, 100℃ 이하의 온도에서 반응이 일어나며, 컬럼 크로마토그래피를 이용하여 정제하지 않더라도 목적 생산물인 프로파질아민 또는 이의 유도체를 높은 수율로 얻을 수 있는 효과가 있다. 또한, 본 발명의 방법은 금속 촉매를 사용하지 않는바 금속 폐기물을 방출하지 않고, 낮은 끓는점을 갖는 알카인 대신 알카인일 카복실산을 친핵체로 사용하므로 반응물에 대한 접근성이 용이하며, 물 용매를 이용가능하고, 큰 규모에서도 프로파질아민 또는 이의 유도체를 제조 가능한 이점이 있다. 더불어, 본 발명의 방법을 이용하면 말단 알카인과 벤즈 알데하이드 기질은 반응에 참여하지 않으므로, 이러한 작용기를 차후 반응에도 이용할 수 있는 이점이 있다.