본 발명은 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 핵수용체인 PPAR gamma에 길항하는 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 물질을 이용해 지방세포분화 및 PPARγ2에 의해 유도된 전사활성을 강력하게 억제하는 물질과 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 화학식 1로 표시되는 화합물을 제공하며, 화학식 중, R¹, R², R³은 수소, 메틸(methyl)기, 또는 메톡시(methoxy)기 중 하나이며, R⁴, R 5 는 수소, 염소 중 하나이며, Y는 카르보닐(carbonyl)기이며, X는 이민(immine)기이다. 상기와 같은 본 발명에 따른 화합물은 기존의 길항제들에 비해 독성이 적고, 최대 80%의 지방세포분화 억제효과를 보이는 바, 비만 및 대사성질환을 치료하는 데 효과가 있음을 확인하였다.