본 발명은 Upc2 리간드 결합 도메인(ligand binding domain, LBD)에 결합함으로써 Upc2 전사 인자의 활성을 억제하여 Upc2 전사 인자를 비활성 상태로 유지할 수 있는 항진균제 및 이의 스크리닝 방법에 대한 것으로서, 구체적으로 Upc2 LBD 사이트에 결합함으로써 Upc2 전사 인자의 활성을 억제하여 비활성화 상태로 유지시켜 에르고스테롤의 생성 경로를 차단할 수 있는 항진균제 및 이의 스크리닝 방법에 대한 것이다.