본 발명은 1차 아민 및 디오스제닌이 링커로 결합된 컨쥬게이트, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암용 조성물에 관한 것으로, 디오스제닌의 3-OH 위치에 친수성 선형의 1차 아민을 도입함에 따라서, 암세포막 투과도가 향상되어 항암활성이 디오스제닌 자체에 비해 현저히 향상되는 효과가 있다.