본 발명은 항암제와 디오스제닌의 컨쥬게이트, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 항암제와 디오스제닌이 링커로 결합된 컨쥬게이트는, 암세포 막의 구성성분과 유사한 디오스제닌(diosgenin, DG)을 이용하여 타겟 항암제와 컨쥬게이트(conjugate)하여, 항암제 내성을 극복하고, 암세포 막의 투과도를 증진하여 항암활성을 현저히 향상시키는 효과가 있다.