본 발명은 본 발명은 [화학식 1]로 표시되는 마이코스포린-유사 아미노산을 유효성분으로 포함하는 비만 예방 및 치료용 조성물, 비만 개선용 건강기능식품에 관한 것으로, 상기 마이코스포린-유사 아미노산은 지방세포의 분화를 유도하는 유전자인 PPAR-γ2, 아디포넥틴(adiponectin), 렙틴(leptin) 또는 C/EBPα의 발현을 억제시켜, 나아가 지방세포의 분화를 억제하는 효과가 있음을 확인하였고, 따라서 본 발명의 마이코스포린-유사 아미노산은 비만 예방 및 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품으로 유용하게 사용될 수 있다.