본 발명은 P2X1 및 P2X3 수용체 길항제로 유용한 신규한 5-히드록시 피리딘계 화합물 및 이를 포함하는 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 다른 화합물은 P2X1 및 P2X3 수용체를 강력하게 길항하는 활성이 있으므로, P2X 1 및 P2X 3 수용체 활성에 기인한 질환인 만성염증 질환 또는 신경성 통증 질환의 치료 및 예방을 위한 약제로 유용하게 사용할 수 있다.