본 발명은 옥소인디루빈 또는 이소인디고 유도체, 및 옥소아자인디루빈 또는 이소인디고 유도체, 및 그의 광학성 이성질체, 라세미체, 시스트란스 이성질체 및 약학적으로 허용가능한 염을 공개하였으며, 이들은 당대사문란, 염증성 및 자기면역성 질병, 신경퇴화성 질병, 정신성 질병, 조직증생성 질병 또는 종양 등 질병을 예방 또는 치료하는 약물의 제조에 사용된다.