본 발명은 글루타티온과 같은 환원제에 의해 생체활성화될 수 있는 디술피드-차폐 전구약물 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다. 이러한 디술피드 기반 화합물, 조성물 및 방법은, 예를 들어, 치료제로서 사용하기 위한 신규 전구약물을 제공하는데 유용할 수 있다. 본 발명의 전구약물 화합물, 조성물 및 방법은 음이온 전하를 차폐하기 위한 형상적으로 제한된 디술피드 포스포트리에스테르 모이어티를 특징으로 한다. 형상적으로 제한된 디술피드 포스포트리에스테르 모이어티는 또한 헬퍼 분자, 예컨대 표적화 모이어티, 면역억제 모이어티, 용해도 강화 모이어티 등을 부착하기 위한 스캐폴드로서의 역할을 할 수도 있다.