본 발명은 항암활성을 나타내는 3-아릴이소퀴놀린 유도체에 관한 것으로, 하기 화학식 1로 표시되는 3-아릴이소퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용가능한 그의 염은 넓은 항암활성 스펙트럼을 갖고 있을 뿐만 아니라 독성이 낮고 물에 대한 용해도가 높아 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다. (상기식에서, R 1 , R 2 및 R 3 는 명세서내에 정의한 바와 같다.)